Feldene®
(Piroxicam)
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO volver
FELDENE® 10 mg, Cápsulas (Piroxicam)
FELDENE® 20 mg, Cápsulas (Piroxicam)
FELDENE® 20 mg, Tabletas dispersables (Piroxicam)
FELDENE® 20 mg, Supositorios (Piroxicam)
FELDENE® FLAS 20 mg, liotabs (Piroxicam)
2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA volver
Feldene 10 mg Feldene 20 mg
Piroxicam (D.C.I.) 10 mg 20 mg
Piroxicam (D.C.I.). . . . 20 mg
Piroxicam (D.C.I.). . . . 20 mg
Piroxicam (D.C.I.). . . . . 20 mg
- Cápsulas
- Tabletas dispersables
- Supositorios
- Liotabs
4.1. INDICACIONES TERAPEUTICAS
FELDENE es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, indicado en diversas afecciones que precisan acción antiinflamatoria, analgésica o ambas, tales como artritis reumatoide, osteoartritis (artrosis, enfermedad degenerativa articular), espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos, gota aguda y dismenorrea primaria en pacientes de 12 o más años de edad.
4.2. POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION
Posología
Artritis Reumatoide, Osteoartritis (Artrosis, Enfermedad Degenerativa Articular), Espondilitis Anquilosante
La dosis inicial recomendada es de 20 mg, administrados en una dosis única diaria. La mayoría de los pacientes se mantienen con 20 mg al día. Un grupo relativamente pequeño de pacientes puede mantenerse tan sólo con 10 mg al día. Algunos enfermos pueden precisar hasta 30 mg al día, administrados en dosis única o fraccionada. La administración prolongada de dosis de 30 mg o mayores comporta un mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales.
Trastornos Musculoesqueléticos Agudos
El tratamiento deberá iniciarse con 40 mg al día, en dosis única o fraccionada, durante los dos primeros días. Durante el resto de los 7 a 14 días de tratamiento, la dosis deberá reducirse a 20 mg al día.
Gota Aguda
El tratamiento se iniciará con una dosis única de 40 mg, continuando, durante los 4 a 6 días siguientes, con 40 mg al día, administrados en dosis única o fraccionada. FELDENE no está indicado para el tratamiento prolongado de la gota.
Dismenorrea
El tratamiento de la dismenorrea primaria se inicia inmediatamente después del comienzo de los síntomas, con la dosis recomendada de 40 mg administrados en una toma diaria única, durante los dos primeros días. El tratamiento puede continuarse con una dosis diaria única de 20 mg durante los siguientes uno a tres días, si es necesario.
Forma de administración
Oral (Cápsulas, Tabletas dispersables, Liotabs)
FELDENE tabletas dispersables pueden ser ingeridas enteras con líquido o pueden dispersarse en un mínimo de 50 ml de agua para su posterior deglución. FELDENE FLAS liotabs puede ingerirse con o sin agua. En este último caso, el liotab se depositará sobre la lengua, donde se dispersará y será ingerido como suspensión junto con la saliva. FELDENE FLAS liotabs se disuelve casi instantáneamente en la boca al contacto con agua o saliva.
Rectal
En todas las indicaciones, las dosis de FELDENE supositorios utilizados solos, es idéntica a la de FELDENE oral. FELDENE supositorios ofrece una vía de administración alternativa para los médicos que deseen recurrir a ella en determinados pacientes, o para los pacientes que la prefieran.
Administración Combinada
La dosis total diaria combinada de FELDENE administrado en cápsulas, tabletas dispersables, liotabs, supositorios e inyección intramuscular, no debe superar la dosis máxima diaria, indicada más arriba.
4.3. CONTRAINDICACIONES
- Ulcera péptica activa
FELDENE no debe utilizarse en pacientes que previamente hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria.
FELDENE supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen historia reciente de hemorragia rectal o anal.
4.4. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO
Se ha comunicado con FELDENE la aparición infrecuente de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, en raros casos fatal. La administración del fármaco debe vigilarse cuidadosamente en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal alta.
En raros casos, los AINEs pueden provocar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los AINEs inhiben la síntesis de las prostaglandinas renales que desempeñan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal en pacientes cuyo riego sanguíneo renal y volumen circulatorio están reducidos. En estos enfermos, la administración de un AINE puede precipitar una franca descompensación renal que va seguida, típicamente, de la vuelta al estado previo al tratamiento al suspender la administración del AINE. Los pacientes con máximo riesgo de padecer esta reacción son los que tienen insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y nefropatía declarada. Estos pacientes deberán ser controlados cuidadosamente mientras estén siendo tratados con AINEs.
Debido a los hallazgos oftalmológicos adversos detectados con antiinflamatorios no esteroideos, se recomienda que los pacientes que presenten molestias oculares durante el tratamiento con FELDENE, sean revisados por un oftalmólogo.
FELDENE cápsulas y FELDENE tabletas dispersables contienen lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas, téngalo en cuenta.
FELDENE FLAS liotabs lleva como excipiente aspartamo. Las personas afectadas de fenilcetonuria tendrán en cuenta que cada unidad de dosificación contiene 0,140 mg de fenilalanina.
4.5. INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION
Los AINEs pueden provocar retención de sodio, potasio y líquidos y pueden dificultar la acción natriurética de los diuréticos. Estas propiedades deberán tenerse en cuenta al tratar a enfermos con función
cardiaca comprometida o hipertensión, ya que pueden ser responsables del empeoramiento de estas afecciones.
Raramente se han comunicado hemorragias cuando FELDENE, así como otros AINEs, se administra a pacientes en tratamiento con anticoagulantes de tipo cumarínico. Si se administran juntos FELDENE y anticoagulantes orales, los enfermos deberán ser controlados muy cuidadosamente.
Como otros antiinflamatorios no esteroideos, FELDENE disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia, lo que deberá tenerse en cuenta al determinar los tiempos de hemorragia.
Como con otros AINEs, no se recomienda el uso de FELDENE junto con ácido acetilsalicílico, o la administración simultánea de dos AINEs porque la información no es suficiente para demostrar que la combinación produce mayor mejoría que la lograda con el fármaco solo, al tiempo que se aumenta la posibilidad de reacciones adversas.
Los estudios en el hombre demuestran que la administración simultánea de FELDENE y ácido acetilsalicílico produce una disminución de los niveles plasmáticos de piroxicam hasta el 80%, aproximadamente, de los valores normales. La administración simultánea de antiácidos carece de efectos sobre las concentraciones plasmáticas de piroxicam. El tratamiento simultáneo con FELDENE y digoxina o con FELDENE y digitoxina tampoco modificó los niveles plasmáticos de uno u otro fármaco.
FELDENE está altamente unido a las proteínas y por tanto, es de esperar que desplace a otros fármacos ligados a ellas. El médico deberá controlar cuidadosamente a los pacientes para hacer los cambios de dosis necesarios cuando administre FELDENE a pacientes en tratamiento con fármacos altamente unidos a las proteínas. Se ha comunicado que los AINEs, incluido FELDENE, aumentan los niveles plasmáticos en estado estable del litio. Se recomienda controlar estos niveles al iniciar, ajustar e interrumpir el tratamiento con FELDENE.
Los resultados de dos estudios distintos indican un ligero aumento de la absorción de piroxicam tras la administración de cimetidina, pero no se producen modificaciones significativas de los parámetros de eliminación. La cimetidina aumenta aproximadamente en un 13 al 15% el área bajo la curva (AUC 0-120 horas) y la Cmax de piroxicam. Las constantes de eliminación y la semivida no muestran diferencias significativas. No es probable que el pequeño pero significativo aumento de la absorción tenga consecuencias clínicas.
4.6. EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque no se vieron efectos teratogénicos en los estudios en animales, no se recomienda la utilización de FELDENE durante el embarazo. FELDENE inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas mediante la inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Este efecto, como con otros antiinflamatorios no esteroideos, se ha relacionado con una mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales gestantes cuando la administración del fármaco se continuó durante la gestación avanzada. Se sabe también que los antiinflamatorios no esteroideos provocan el cierre del ductus arteriosus en los lactantes.
La presencia de piroxicam en la leche se determinó al principio y después de su administración prolongada (52 días). Piroxicam apareció en la leche materna a una concentración aproximada del 1% al 3% de la del plasma materno. No se produjo acumulación de piroxicam en la leche, con respecto al plasma, durante el tratamiento. FELDENE no se recomienda para las madres en período de lactancia, ya que su seguridad clínica no ha sido establecida.
4.7. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHICULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA
No aplicable para este tipo de producto.
4.8. EFECTOS INDESEABLES
Generalmente, FELDENE se tolera bien. Los efectos adversos que se encuentran con mayor frecuencia son los síntomas gastrointestinales, pero en la mayoría de los casos no interfieren la marcha del tratamiento. Estas reacciones adversas son estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, estreñimiento, molestias abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, dispepsia. Se han comunicado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración (ver Advertencias y Precauciones especiales de empleo) con FELDENE. La valoración objetiva del aspecto de la mucosa gástrica y de las pérdidas hemáticas intestinales demuestran que 20 mg/día de FELDENE, administrados en dosis diarias únicas o fraccionadas, son significativamente menos irritantes para el aparato gastrointestinal que el ácido acetilsalicílico.
La administración prolongada de dosis de 30 mg o superiores comporta un mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales.
Aparte de los síntomas gastrointestinales, en un pequeño porcentaje de pacientes se ha comunicado la aparición de edemas, principalmente maleolares. Raramente se han comunicado efectos adversos sobre el SNC, como mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones, alteraciones del humor, pesadillas, confusión mental, parestesias y vértigos.
Se ha comunicado la aparición de edema palpebral, visión borrosa e irritaciones oculares. Con las exploraciones habituales por oftalmoscopia y con lámpara de hendidura no se han descubierto alteraciones oculares. Puede haber malestar y tinnitus.
Se ha informado de la aparición de reacciones de hipersensibilidad cutánea, por lo general en forma de exantema cutáneo y prurito. Se ha comunicado la aparición rara de onicólisis y alopecia. Las reacciones fotoalérgicas se han relacionado con escasa frecuencia con el tratamiento. Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raros casos puede aparecer necrólisis epidérmica tóxica (enfermedad de Lyell) y síndrome de Stevens-Johnson.
Raramente se han comunicado reacciones vesiculobullosas.
Las reacciones de hipersensibilidad, como anafilaxia, broncoespasmo, urticaria/edema angioneurótico, vasculitis y "enfermedad del suero" se han comunicado raramente.
Se han presentado reacciones anorrectales a los supositorios en forma de dolor local, ardor, prurito y/o tenesmo. Se han producido raros casos de hemorragia rectal.
Se han comunicado elevaciones reversibles del BUN y de la creatinina.
Se han producido descensos de la hemoglobina y del hematócrito, no acompañados de hemorragia gastrointestinal evidente. Se ha comunicado anemia y casos de trombocitopenia y de púrpura no trombocitopénica (Henoch-Schönlein), de leucopenia y de eosinofilia. Se ha informado también de raros casos de anemia aplásica y de anemia hemolítica. Raramente se han comunicado epistaxis.
Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática. Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, algunos pacientes pueden presentar aumentos de la cifra de transaminasas séricas durante el tratamiento con FELDENE. Se han comunicado con FELDENE reacciones hepáticas graves, con ictericia y casos de hepatitis fatal. Aunque este tipo de reacciones es raro, si las pruebas de función hepática anormales persistieran o empeoraran, si aparecieran signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática o si se produjeran manifestaciones sistémicas (p. ej. eosinofilia, exantema, etc.), deberá interrumpirse la administración de FELDENE.
Se han comunicado casos raros de pancreatitis.
Raramente se han comunicado palpitaciones y disnea.
Raramente se ha informado de casos anecdóticos de anticuerpos ANA positivos y de alteración de la audición en pacientes tratados con FELDENE.
La comunicación de alteraciones metabólicas, como hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso ha sido rara.
4.9. SOBREDOSIFICACION
En caso de producirse una hiperdosificación con FELDENE, está indicado el tratamiento sintomático y de mantenimiento de las funciones vitales. Los estudios indican que la administración de carbón activado puede disminuir la absorción y reabsorción de piroxicam, reduciendo así la cantidad total de fármaco activo disponible.
5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS volver
5.1. PROPIEDADES FARMACODINAMICAS
FELDENE es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que posee también propiedades analgésicas y antipiréticas. Tanto el edema como el eritema, la proliferación hística, la fiebre y el dolor pueden ser inhibidos en los animales de laboratorio mediante la administración de FELDENE, que es eficaz independientemente de la etiología de la inflamación. Aunque su mecanismo de acción no está plenamente aclarado, estudios independientes, tanto in vitro como in vivo, han demostrado que FELDENE actúa en diversos puntos de la respuesta inmunitaria e inflamatoria humana por:
Inhibición de la síntesis de prostanoides, incluidas las prostaglandinas, por inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa.
Inhibición de la agregación neutrofílica.
Inhibición de la migración de polimorfonucleares y monocitos a la zona inflamada.
Inhibición de la liberación de enzimas lisosómicas por los leucocitos estimulados.
Inhibición de la producción de aniones superóxido por los neutrófilos.
Disminución de la producción de factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial, en los pacientes con artritis reumatoide seropositiva.
Se ha demostrado que FELDENE no actúa por estimulación del eje hipofiso-suprarrenal. Los estudios in vitro no han descubierto efectos negativos sobre el metabolismo del cartílago.
En los estudios clínicos, FELDENE fue eficaz como analgésico en el dolor de diversa etiología (dolor postraumático, dolor postepisiotomía y dolor postoperatorio. El comienzo de la analgesia es rápido.
En la dismenorrea primaria, la concentración aumentada de prostaglandinas provoca una hipercontractilidad uterina, causante de isquemia uterina y dolor. Como potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, FELDENE disminuye la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria.
5.2. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
FELDENE se absorbe bien tras su administración oral o rectal.Si se administra por vía oral junto con alimento, se produce una breve disminución de la velocidad de absorción, pero no de su amplitud. La semivida plasmática en el hombre es aproximadamente de 50 horas y las concentraciones plasmáticas estables se mantienen con una administración única al día. El tratamiento continuo con 20 mg/día durante periodos de 1 año, produce concentraciones plasmáticas similares a las observadas tras alcanzar por primera vez el estado estable.
Las concentraciones plasmáticas del fármaco son proporcionales para las dosis de 10 y 20 mg y generalmente alcanzan el máximo tres a cinco horas después de la administración. Una dosis única de 20 mg por lo general produce niveles máximos de 1,5 a 2 mcg/ml de piroxicam en el plasma, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia tras la ingestión diaria repetida de 20 mg de piroxicam, suelen estabilizarse entre 3 y 8 mcg/ml. La mayoría de los pacientes alcanzan niveles plasmáticos estables a los 7 a 12 días.
El tratamiento con una dosis de choque de 40 mg diarios durante los dos primeros días, seguida de 20 mg diarios, permite alcanzar un elevado porcentaje (aproximadamente el 76%) de niveles estables después de la segunda dosis. Los niveles del estado estable, el área bajo la curva y la semivida de eliminación son similares a los obtenidos con un tratamiento de 20 mg diarios.
Un estudio comparativo con dosis múltiples de la farmacocinética y de la biodisponibilidad de FELDENE FLAS y la cápsula oral ha demostrado que tras la administración de una dosis diaria durante 14 días, los perfiles en función del tiempo de la concentración plasmática media de piroxicam eran casi superponibles. No hubo diferencias significativas entre los valores medios en estado estable de Cmax, Cmin, T½ o Tmax. Este estudio concluyó que FELDENE FLAS es bioequivalente a la cápsula tras una dosificación única diaria. Estudios de dosis única han demostrado de igual forma bioequivalencia cuando el fármaco es tomado con o sin agua.
FELDENE se metaboliza ampliamente, excretándose sin modificar por la orina y heces menos del 5% de la dosis diaria. Una importante vía metabólica es la hidroxilación del anillo piridil de la cadena lateral de FELDENE, seguida de la conjugación con el ácido glucurónico y eliminación urinaria.
5.3. DATOS PRECLINICOS SOBRE SEGURIDAD
Se han realizado estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas, ratones, perros y monos, utilizando dosis que iban de 0,3 mg/kg/día a 25 mg/kg/día. Esta última dosis es aproximadamente 90 veces la dosis humana recomendada. La única patología observada fue la que acompaña típicamente a los estudios de toxicología animal con antiinflamatorios no esteroideos, es decir, necrosis papilar renal y lesiones gastrointestinales. Con respecto a estas últimas, el mono se mostró muy resistente a este efecto, mientras que el perro fue extraordinariamente sensible.
6.1. LISTA DE EXCIPIENTES
6.2. INCOMPATIBILIDADES
No procede.
6.3. PERIODO DE VALIDEZ
6.4. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACION
Consérvese en sitio fresco y seco, preferentemente entre 15 y 30ºC.
6.5. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE
Cada envase contiene:
6.6. INSTRUCIONES DE USO Y MANIPULACION
Debido a las características especiales de FELDENE® FLAS liotabs, para extraer los liotabs de su envase deberán seguirse las reglas que se exponen a continuación:
6.7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION
PFIZER S.A.
Parque empresarial de La Moraleja
Avenida de Europa 20-B
28108 Alcobendas. Madrid
® Marca registrada de Pfizer Inc.